Применение при беременности и кормлении грудью

Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%, Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3-4 ч, соответственно. В дозе 100 мг при приеме 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

При приеме внутрь, лозартан хорошо всасывается. Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Противопоказания при беременности, и его прием должен быть немедленно прекращен при установлении беременности. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды 1 раз/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

У пациентов с почечной недостаточностью при КК от 50 до 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется применять у пациентов с КК менее 20 мл/мин и у пациентов на гемодиализе, так как может потребоваться коррекция дозы компонентов препарата.

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 летиз-за недостаточности данных по эффективности и безопасности в данной группе. Ниже приведены данные о передозировке амлодипина и лозартана, принимаемых по отдельности. Симптомы: передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии.

Лечение: прием активированного угля здоровыми добровольцами непосредственно или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина значительно снижает всасывание последнего.

Способ применения и дозы

Для восстановления тонуса сосудов и АД может потребоваться введение сосудосуживающих средств, предварительно убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Выведение амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно. Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; возможно развитие брадикардии вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Ни лозартан, ни его активный метаболит невозможно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан. Эти данные свидетельствуют о том, что биотрансформация лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не CYP3A4.

Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение не рекомендуется. Благодаря длительному T1/2 в плазме крови, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Гиперкалиемия (содержание калия в плазме> 5.5 ммоль/л) отмечалась у 1.5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии.

Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии, приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата, учитывая риск развития головокружения.

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Цены в аптеках Москвы

Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии. Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью.

При приеме внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч, соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита.