Кортикостероиды — названия препаратов, показания и противопоказания, особенности применения у детей и взрослых, побочные эффекты

Кортикостероидные препараты, устраняя воспаление, оказывают и обезболивающее действие. Кортикостероидные гормоны и их синтетические аналоги применяют в медицине в качестве лекарственных средств. После прекращения действия кортикостероидного препарата инфекция возобновляется. К синтетическим кортикостероидным препаратам относятся Дексаметазон, Преднизолон, Синалар, Триамцинолон и другие. Серьезные осложнения сопровождают только длительное применение значительных доз препаратов К. г. Возникновение их связано с основными механизмами действия этих гормонов.

Основным местом метаболизма К. г. служит печень, однако интенсивный обмен этих гормонов происходит также в почках, кишечнике, легких. Получен ряд их синтетических аналогов, фармакологическая активность которых выше, чем у препаратов природных гормонов. Синтетические К. г. в меньшей степени и по-разному связываются кортикостероидсвязывающим глобулином, чем природные гормоны. Эти препараты обладают более высокой активностью и вызывают меньше побочных явлений, чем природные.

В зависимости от преобладания глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности кортикостероиды подразделяют на глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Основные глюкокортикоиды, синтезируемые в организме человека — гидрокортизон и кортизон, а минералокортикоид — альдостерон.

Кортикостероиды входят в состав многих комбинированных препаратов для местного применения при лечении кожных болезней. Бо́льшую часть К. г. составляют кортизол и кортикостерон. В результате снижается количество синтезированных глюкокортикоидов и увеличивается количество промежуточных продуктов их биосинтеза, что определяет клиническую картину заболевания.

Однако ведущая роль в регуляции секреции альдостерона принадлежит ионам К+ и ренин-ангиотензинной системе. В комплексе с белками сыворотки крови обычно находится 90% глюкокортикоидов и 50—60% альдостерона. Образование макромолекулярного белково-стероидного комплекса способствует замедлению инактивации К. г. Этот комплекс, являясь как бы резервуаром гормонов, регулирует их поступление из крови в клетки.

Кортикостероиды при псориазе

Глюкокортикоиды оказывают ингибирующее действие на секрецию АКТГ, снижение которой, в свою очередь, вызывает уменьшение образования К. г. в надпочечниках. Наличие этого механизма «обратной связи» обеспечивает необходимую концентрацию К. г. в крови. Угнетающее влияние К. г. направлено главным образом на Гипоталамус.

В норме экскреция 17-оксикортикостероидов, определенная этим методом, составляет у мужчин 23—80 мкмоль/сутки (К—29 мг/сутки), у женщин — 22—60 мкмоль/сутки (8—22 мг/сутки). В группу 17-оксикортикостероидов входят кортизол, 11-дезоксикортиэол и их тетрадигидроформы. В СССР этот метод является унифицированным. Количество 17-кетостероидов обычно определяют с помощью цветной реакции с метадинитробензолом (в СССР этот метод признан унифицированным).

Наиболее удобны для местного применения фторированные производные К. г., так как они меньше всасываются (их используют в виде мазей). Для заместительной гормонотерапии препараты К. г. применяют после адренал-эктомии и при надпочечниковой недостаточности другого генеза. Тактика применения препаратов должна быть строго индивидуализирована, срок лечения и выбор дозы определяются тяжестью состояния больного, характером болезни, наличием сопутствующих заболеваний.

Максимальную дозу нужно назначать в утренние часы; этим сводится к минимуму возможность появления побочного действия и опасность угнетения функций коркового вещества надпочечников.

Применение глюкокортикоидов через день, а также так называемая пульс-терапия позволяют во многих случаях уменьшить побочные эффекты препаратов. Установлено, что после массивной и особенно длительной терапии препаратами К. г. корковое вещество надпочечников на 6—12 мес. становится инертным. Из-за возможного развития гипокортицизма при длительном применении К. г. отмена препарата должна проводиться осторожно и постепенно.

Препараты К. г. обладают выраженным влиянием на углеводный, белковый и жировой обмен, а также разносторонним действием на клеточный метаболизм, соединительную ткань и иммунные процессы.

Влияние на жировой обмен К. г. характеризуется повышением концентрации холестерина и липидов в крови, накоплением кетоновых тел, отложением жира в печени. Глюкокортикоидные препараты понижают интенсивность образования патологических антител; этот механизм лежит в основе их иммунодепрессивного действия. Наибольшее применение эти препараты находят при диффузных заболеваниях соединительной ткани, некоторых формах гломерулонефрита, язвенном колите.

Кортикостероиды при беременности и лактации

Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидных препаратов позволяет использовать их при аллотрансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения. Противопоказаний к использованию препаратов К. г. для заместительной терапии, если она необходима, не существует.

При беременности препараты К. г. можно применять только при абсолютных жизненных показаниях. Практическое применение в медицинской практике нашли синтетические кортикостероиды, обладающие теми же свойствами, что и природные. Кортикостероиды вызывают в организме напряжение и стресс, а это приводит к снижению иммунитета, так как иммунитет обеспечивается на достаточном уровне только в расслабленном состоянии.

Режим дозирования назначает врач. Таблетированный препарат следует принимать с 6 часов утра (первая доза) и не позже 14 часов последующие. Такие условия приема необходимы для приближения к физиологическому поступлению глюкокортикоидов в кровь при выработке их корой надпочечников.

При интенсивной терапии (в случае острой, угрожающей жизни патологии) препараты вводят внутривенно и по достижению эффекта отменяют одномоментно. 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Детей с гормональной зависимостью (при бронхиальной астме, например) после внутривенного введения препарата постепенно переводят на поддерживающую дозу преднизолона. Это связано с тем, что у детей отношение площади поверхности тела к массе тела больше, чем у взрослых. По этой причине применять топические глюкокортикоиды у детей необходимо только на ограниченных участках и коротким курсом. Особенно это касается новорожденных.

Предпочтение в этом случае отдается препаратам, идентичным природным гормонам (кортизолу, кортизону) или их близким структурным аналогам (преднизолону, метилпреднизолону). Их можно комбинировать с приемом глюкокортикоидов внутрь – потребность в препаратах для внутреннего приема при этом снижается. Кортикостероиды – это группа препаратов противовоспалительного свойства. Из природных глюкокортикоидных гормонов, выделенных в кристаллическом виде, практическое применение в качестве лекарственных средств нашли препараты гидрокортизона и кортизона.